氨基苷类(aminoglycosides)抗生素是由二个或三个氨基糖分子和一个非糖部分称苷元的氨基环醇通过醚键连接而成,分为天然和半合成两大类。
天然来源的包括由链霉菌属培养液中提取获得的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素等,由小单孢菌属培养液中提取获得的庆大霉素、西索米星、小诺米星等。
人工半合成的主要有阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类抗生素的作用机制、临床应用以及不良反应具体如下:
抗菌机制
抑制细菌核糖体循环中的多个环节,抑制蛋白质的合成,达到杀菌效果。通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损,通透性增加,胞内重要物质外漏而导致细菌死亡。
抗菌谱
对需氧G-杆菌(包括铜绿假单胞菌),甲氧西林敏感葡萄球菌敏感对沙雷菌属,嗜血杆菌属,痢疾杆菌,沙门杆菌、结核分支杆菌有良好的作用对淋球菌,脑膜炎球菌等G-球菌,肠球菌,厌氧菌,链球菌不敏感。
链霉素、卡那霉素:对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者。
庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星:对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用。
抗生素后效应(PAE)
细菌与一定浓度的抗生素接触后,当抗生素浓度下降至低于MIC或消失时,其对细菌生长仍有持续性抑制效应意义:氨基苷类对G-杆菌和G+球菌有明显的PAE,临床给药方案设计时应加以考虑。
初次接触效应(FEE)
即指细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,能被迅速杀死,当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。
体内过程
吸收氨基苷类的极性和解离度均比较大,口服很难吸收。多釆用肌内注射和静脉滴注,吸收迅速。
不良反应:
氨基糖苷类主要不良反应包括耳*性和肾*性,尤其在儿童和老年人更易引起。但值得一提的是,奈替米星是在同类抗生素中不良反应最小的。
临床应用:
氨基苷类主要用于敏感需氧杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等。以及胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
奈康?硫酸奈替米星注射液
生产厂家:浙江震元制药有限公司
规格:2ml:mg(10万单位)
用法用量:肌肉注射或静脉滴注,成人2-4支/天;儿童6周岁以内小儿,按体重每12小时2~3mg/kg,6周岁~12周岁小儿,按体重每8小时1.7~2.3mg/kg;或按体重每12小时2.5~3.5mg/kg,疗程均为7~14日。
适应症:1、适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属(吲哚阳性和阴性)、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓*症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。
2.本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染,但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
中标价:68元
商业:国控,九州通
产品特点
安全性:第三代氨基糖苷类抗生素,版《北京市医疗机构抗菌药物临床应用分级管理目录》推荐用药,耳肾*性同类最低,无用药年龄限制,成人、儿童均可使用。
有效性:对于革兰氏阴性杆菌所致感染疗效显著,呼吸系统感染,泌尿系统感染,腹腔感染等优选产品,可联合其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染,适用范围广泛,国内近些年临床几乎未应用,耐药性低。
质量标准:原研原料供应商,原研质量标准,质量有保障。
给药方式:既可以肌肉注射,又可以静脉给药,给药方式多样。
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